1. *血液障害

白血球減少（0.6％）、好中球減少（0.2％）、溶血性貧血（血管内溶血を含む）（0.1％）、血小板減少（0.8％）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、溶血性貧血については、投与開始直後にあらわれることもあるので、溶血が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

2. *ショック、アナフィラキシー

ショック（頻度不明^注））、アナフィラキシー（0.2％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、口内異常感、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、必要に応じて気道の確保、アドレナリン、ステロイド、抗ヒスタミン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

3. *肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害（9.5％）、黄疸（1.8％）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

4. *急性腎不全

急性腎不全等の重篤な腎障害（1.6％）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 中毒性表皮壊死融解症（Toxic　Epidermal　Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑（いずれも頻度不明^注））があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用の注意

注）頻度不明：自発報告のため頻度が算出できない。

その他の副作用

*肝臓

0.1〜5％未満 

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇

代謝異常

0.1〜5％未満 

カリウム上昇、カリウム低下

代謝異常

頻度不明^注） 

低カルシウム血症、低マグネシウム血症

血液

0.1〜5％未満 

好酸球増多

皮膚

0.1〜5％未満 

発疹

循環器

0.1〜5％未満 

動悸

*循環器

0.1％未満 

高血圧

*消化器

0.1〜5％未満 

下痢、悪心、嘔吐

*消化器

0.1％未満 

軟便

腎臓

0.1〜5％未満 

BUN上昇、クレアチニン上昇

*腎臓

0.1％未満 

クレアチニンクリアランス低下

*その他

0.1〜5％未満 

静脈炎、関節炎、悪寒、頭痛、CK（CPK）上昇、発熱

*その他

0.1％未満 

血管痛、ミオグロビン上昇

*上記の副作用の発現頻度は、承認時までの臨床試験及び市販後の調査の結果に基づいている。

その他の副作用の注意

注）頻度不明：臨床検査の実施例数が少ない、自発報告、あるいは海外のみで認められた副作用のため頻度が算出できない。

［参考］海外臨床試験

1）アスペルギルス症及びカンジダ症^注）

真菌感染症患者で安全性が評価された症例799例（成人676例、小児123例）中289例（36.2％）に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、AST（GOT）上昇41件（5.1％）、ALT（GPT）上昇38件（4.8％）、Al-P上昇35件（4.4％）、嘔吐31件（3.9％）、嘔気29件（3.6％）、白血球減少26件（3.3％）、低マグネシウム血症26件（3.3％）等であった。
注）最小有効用量検討試験、侵襲性アスペルギルス症を対象とした試験、カンジダ血症及び侵襲性カンジダ症を対象とした試験。下表は、これらの試験において1％以上の頻度で認められた副作用を記載した。

肝臓

5％以上 

AST（GOT）上昇

肝臓

1〜5％未満 

ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、高ビリルビン血症

代謝異常

1〜5％未満 

低マグネシウム血症、低カルシウム血症、高クロール血症、低カリウム血症

血液

1〜5％未満 

白血球減少、血小板減少、貧血

皮膚

1〜5％未満 

発疹

循環器

1〜5％未満 

血管拡張、高血圧

消化器

1〜5％未満 

嘔吐、嘔気、下痢

腎臓

1〜5％未満 

クレアチニン上昇、BUN上昇

その他

1〜5％未満 

発熱、腹痛、無力症、さむけ、静脈炎、頭痛

2）造血幹細胞移植患者におけるアスペルギルス症及びカンジダ症の予防^注）

造血幹細胞移植患者で安全性が評価された症例425例（成人386例、小児39例）中64例（15.1％）に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、高ビリルビン血症14件（3.3％）、嘔気10件（2.4％）、下痢9件（2.1％）、低カリウム血症8件（1.9％）、発疹8件（1.9％）等であった。
注）米国第III相予防投与試験。下表は、本試験において1％以上の頻度で認められた副作用を記載した。

肝臓

1〜5％未満 

高ビリルビン血症

代謝異常

1〜5％未満 

低マグネシウム血症、低カリウム血症、低リン酸塩血症

血液

1〜5％未満 

白血球減少

皮膚

1〜5％未満 

発疹

消化器

1〜5％未満 

嘔吐、嘔気、下痢

その他

1〜5％未満 

腹痛

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に留意するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. 妊婦等：

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2. 授乳婦：

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）において母乳中に移行することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］

小児等への投与

1.

小児では、臨床試験において、成人に比べ肝機能障害の頻度が高いことが観察されているので、十分配慮すること。

2.

*低出生体重児、新生児に対する使用経験は少ない。（「副作用」の項参照）

3.

海外臨床試験では、低出生体重児において血漿中濃度が低くなる傾向がみられている。（「薬物動態」の項参照）

適用上の注意

1. 調製方法：

本剤は溶解時、泡立ちやすく、泡が消えにくいので強く振り混ぜないこと。

2. 投与時：

光により徐々に分解するので直射日光を避けて使用すること。また、調製後、点滴終了までに6時間を超える場合には点滴容器を遮光すること。[点滴チューブを遮光する必要はない。]

3. 配合禁忌：

本剤は他剤と配合したとき、濁りが生じることがある。また、本剤は塩基性溶液中で不安定であるため、力価の低下が生じることがある。下記に配合直後に濁りが生じる主な薬剤、配合直後に力価低下が生じる主な薬剤を示す。

配合直後に濁りが生じる主な薬剤

バンコマイシン塩酸塩、アルベカシン硫酸塩、ゲンタマイシン硫酸塩、トブラマイシン、ジベカシン硫酸塩、ミノサイクリン塩酸塩、シプロフロキサシン、パズフロキサシンメシル酸塩、シメチジン、ドブタミン塩酸塩、ドキサプラム塩酸塩水和物、ペンタゾシン、ナファモスタットメシル酸塩、ガベキサートメシル酸塩、チアミンジスルフィド・ピリドキシン塩酸塩・ヒドロキソコバラミン酢酸塩、メナテトレノン、乾燥ペプシン処理人免疫グロブリン、ドキソルビシン塩酸塩

配合直後に力価低下が生じる主な薬剤

アンピシリン、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、アシクロビル、ガンシクロビル、アセタゾラミド

その他の注意

1.

ラットに4週間反復静脈内投与した試験において、高用量群の32mg/kg投与群に血中AST（GOT）及びALT（GPT）などの上昇と単細胞壊死などの肝障害像が認められた¹⁾。なお、3カ月間反復静脈内投与試験の32mg/kg投与群及び6カ月間反復静脈内投与試験の20及び32mg/kg投与群では、これら所見に加え、肝変異細胞巣の増加も認められたが、3カ月間反復静脈内投与試験の20mg/kg投与群では肝変異細胞巣は認められなかった^2)〜6)。また、ラットに32mg/kgを6カ月間反復静脈内投与し、その後18カ月間休薬した試験⁵⁾及び3カ月間反復静脈内投与し、その後21カ月間休薬した試験⁶⁾において、対照群に比べ肝細胞腫瘍の有意な増加が認められた。また、ラットに6カ月間反復静脈内投与した試験³⁾において、高用量群である32mg/kg投与群に尿量、尿中Na及び尿中Clの増加が認められた。一方、10mg/kg投与群にこれらの所見は認められなかった。なお、ラットに20及び32mg/kgを3カ月及び6カ月間反復静脈内投与したときの平均AUCは、ヒトに300mg/日を投与したときのAUCのそれぞれ2.2倍及び3.5倍に相当する。

2.

イヌに長期間反復静脈内投与した試験（3.2、10及び32mg/kg、9カ月間）において、中及び高用量群に精子細胞及び精母細胞の障害による精細管萎縮あるいは精巣上体中精子数の減少が認められ、高用量群ではこれら所見に加え精細管上皮（セルトリ細胞）の空胞化が認められた^7）。また、ラットの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験（3.2、10及び32mg/kg）における全ての用量群で、雌雄親動物の受胎能及び初期胚発生は正常であったが、中及び高用量群に精巣上体頭部管上皮の空胞化、また高用量群には精巣上体中精子数の減少が認められた^8）。

3.

In vitro試験において、本剤はイトラコナゾールとの併用によりイトラコナゾールのクリプトコックス・ネオフォルマンス^注）に対する作用を減弱させた⁹⁾。
注）クリプトコックス属は本剤の適応外菌種である。

薬物動態

1. 血漿中濃度

(1) 健康成人

1) 単回投与^10）

健康成人23例に本剤25mg、50mg及び75mgを30分あるいは150mgを1時間かけて静脈内持続投与したとき、血漿中未変化体のAUCは投与量に比例して増加した。血漿中濃度は投与終了時に最高となり、消失半減期は13.9時間であった。（「薬物動態の表」表1参照）

2) 反復投与^10）

健康成人6例に本剤75mgを1日1回、7日間、30分間かけて静脈内持続投与したとき、血漿中未変化体濃度は第4日には定常状態に達し、最終投与時のCmaxは10.87μg/mL、消失半減期は14.0時間であった。血漿蛋白結合率は99.8％以上であった。

(2) 高齢者^11）

高齢者10例（平均71歳、66〜78歳）及び非高齢者10例（平均22歳、20〜24歳）に本剤50mgを1時間かけて静脈内持続投与すると、血漿中未変化体濃度は高齢者群、非高齢者群とも同様な推移を示し、両群間でCmax、AUC_0-∞、t_1/2及び蛋白結合率に差はみられなかった。

(3) 深在性真菌症患者^12）（成人）

深在性真菌症の患者65例に本剤12.5mg、25mg、50mg、75mg、100mg及び150mgを反復投与したとき、消失半減期は13.5時間であり、各投与量間で差はみられなかった。
（注）本剤の承認された成人の1日用量はアスペルギルス症：50〜150mg（重症又は難治性では300mgまで）、カンジダ症：50mg（重症又は難治性では300mgまで）である。

(4) 深在性真菌症患者^13）（小児）

深在性真菌症の8カ月〜15歳の小児患者19例（のべ26例）に本剤1mg/kg（7例）、2mg/kg（9例）、3mg/kg（9例）及び6mg/kg（1例）を1〜3時間かけて静脈内持続投与したとき、定常状態でのCmaxは、投与量に比例して増加した。消失半減期は13.1時間であった。乳児（3例）の血漿中濃度は幼児、学童に比べてやや低い傾向がみられた。（「薬物動態の表」表2参照）

(5) 深在性真菌症患者^14）（低出生体重児：外国人データ）

深在性真菌症の584〜2014gの低出生体重患者22例に本剤0.75mg/kg、1.5mg/kg及び3mg/kgを30分以上かけて単回静脈内持続投与した。低出生体重児のCmaxは小児より低く、半減期は短かった。（「薬物動態の表」表3参照）

(6) 移植患者^15）16）（外国人データ）

骨髄移植あるいは末梢血幹細胞移植を受けた成人患者を対象に、米国では本剤12.5〜200mgを、また英国では3〜8mg/kg（約230〜600mg）を1日1回、1時間かけて反復静脈内持続投与した。定常状態（投与7日目）における未変化体のAUCは投与量に比例し、消失半減期はいずれの投与量においてもほぼ一定した値であった。（「薬物動態の表」表4参照）

2. 代謝^{17）〜20）}

代謝物として8種類が同定又は推定された。ミカファンギンは主に肝で代謝を受けると考えられるが、ヒトの尿及び糞中にミカファンギンの側鎖の水酸化体（M5）が主代謝物として投与量の3.7％排泄された。M5はチトクロームP450のCYP1A2、2B6、2C及び3Aにより生成し、その他、カテコール体（M1）はミカファンギンからサルファターゼにより、メトキシ体（M2）はM1からCOMT（catechol O-methyltransferase）により、開環体（M3）はミカファンギンから水溶液中で非酵素的に生成すると考えられた。

3. 排泄^17）21）（外国人データ）

ミカファンギンは主に糞中に排泄され、外国人の健康成人6例に¹⁴C標識ミカファンギンナトリウム28.3mgを1時間かけて静脈内持続投与したとき、投与後7日までの尿及び糞中放射能の排泄率はそれぞれ投与放射能の7.36％及び43.80％であった。尿中及び糞中には未変化体がそれぞれ投与放射能の0.70％、11.71％排泄され、他は代謝物であった。
なお、血漿中放射能濃度の推移は投与終了時で2.29μg eq./mL、投与後24時間で0.84μg eq./mL、投与後7日で0.19μg eq./mLとなった。投与後42〜51日では、投与後7日の約1/8である0.023μg eq./mLまで減少した。

［参考］

乳汁中移行^22）

哺育中ラットに¹⁴C標識ミカファンギンナトリウムを1mg/kg静脈内投与したとき、乳汁中放射能濃度は投与後6時間で最高濃度となり、その濃度は血漿中放射能濃度と同程度であった。また、投与後24時間以後は1.4日の半減期で血漿中放射能濃度と並行して消失した。

薬物動態の表

表1　薬物動態学的パラメータ

投与量 （mg）	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （h）	AUC0-∞ （μg・h/mL）	t1/2 （h）
25	6	2.52±0.28	0.5±0	34.3±5.8	14.0±1.2
50	6	5.23±0.38	0.5±0	74.3±6.2	14.2±1.2
75	6	7.90±1.35	0.5±0	106.5±13.4	13.3±0.7
150	5	14.30±1.31	1.0±0	216.6±23.1	14.0±0.9
25〜150	23	−	−	−	13.9±1.0

（平均値±S.D.）
−：算出せず
（注）本剤の承認された成人の1日用量はアスペルギルス症：50〜150mg（重症又は難治性では300mgまで）、カンジダ症：50mg（重症又は難治性では300mgまで）である。

表2　薬物動態学的パラメータ

投与量 （mg/kg）	例数	Cmax （μg/mL）	t1/2 （h）
1	7	5.03±2.33	13.0±1.8
2	9	10.25±4.45	12.3±1.9
3	9	14.76±5.52	14.4±3.2※
6	1	21.11	11.3
1〜6	26	−	13.1±2.4

（平均値±S.D.）
−：算出せず、※：n＝8

表3　薬物動態学的パラメータ

体重 （g）	投与量 （mg/kg）	例数	Cmax （μg/mL）	AUC0-24h （μg・h/mL）	CLt （mL/min/kg）	t1/2※2 （h）
500−1000	0.75	4	1.31±0.31	8.8±1.4	1.32±0.21	5.5
＞1000	0.75	6	2.53±0.92	16.5±9.0	0.97±0.82	8.0
＞1000	1.5	6	4.51±1.34	44.1±24.0	0.64±0.15※1	7.8※1
＞1000	3	6	9.28±5.31	59.5±29.0	1.19±1.32	8.2

（平均値±S.D.）
※1：n＝5、※2：調和平均値

表4　定常状態時の薬物動態学的パラメータ

	投与量	例数	Cmax（μg/mL）	AUC0-24h（μg・h/mL）	t1/2（h）
米国	12.5mg	7	3.9±7.3	15.6±11.6	9.9±1.8
米国	25mg	8	4.8±2.7	24.4±7.5	13.8±4.0
米国	50mg	7	6.4±5.7	49.0±11.1	12.5±2.6
米国	75mg	8	8.3±4.8	66.1±20.6	13.2±4.4
米国	100mg	7	28.2±22.9	110.0±31.8	13.9±3.1
米国	150mg	8	17.6±8.4	166.4±49.3	13.1±2.5
米国	200mg	8	26.5±20.7	208.3±65.5	15.9±4.8
英国	3mg/kg	8	21.1±2.8	234±33.6	14.0±1.4
英国	4mg/kg	10	29.2±6.2	339±72.2	14.2±3.2
英国	6mg/kg	8	38.4±6.9	479±157	14.9±2.6
英国	8mg/kg	8	60.8±26.9	663±212	17.2±2.3

（平均値±S.D.）
（注）本剤の承認された成人の1日用量はアスペルギルス症：50〜150mg（重症又は難治性では300mgまで）、カンジダ症：50mg（重症又は難治性では300mgまで）である。

臨床成績

1. 国内における成績

(1) 成人

1) 臨床試験（「臨床成績の表」表5参照）

2) *製造販売後調査（使用成績調査）（「臨床成績の表」表6参照）

(2) 小児

1) 臨床試験（「臨床成績の表」表7参照）

2) *製造販売後調査（小児特定使用成績調査）（「臨床成績の表」表8参照）

(3) *予防投与

1) 製造販売後調査（予防投与特定使用成績調査）（「臨床成績の表」表9参照）

2. 海外における成績

(1) 成人

（「臨床成績の表」表10参照）

(2) 小児

（「臨床成績の表」表11参照）

(3) 予防投与

（「臨床成績の表」表12参照）

臨床成績の表

表5　疾患別臨床効果

菌種	疾患名	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス属	侵襲性肺アスペルギルス症	26（8-56）	6/10	60.0
アスペルギルス属	慢性壊死性肺アスペルギルス症	56（11-57）	6/8	−
アスペルギルス属	肺アスペルギローマ	39.5（18-56）	10/16	62.5
アスペルギルス属	小計	39.5（8-57）	22/34	64.7
カンジダ属	カンジダ血症	17（14-28）	3/3	−
カンジダ属	食道カンジダ症	8（7-29）	5/5	−
カンジダ属	小計	15.5（7-29）	8/8	−
	合計	28.5（7-57）	30/42	71.4

表6　疾患別臨床効果

疾患名	1日平均投与量（mg） 中央値 （最小-最大）	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス症	150（50-300）	22.5（4-132）	92/130	70.8
カンジダ症	100（10-300）	13.0（2-128）	390/452	86.3

（注）本剤の承認された成人の1日用量はアスペルギルス症：50〜150mg（重症又は難治性では300mgまで）、カンジダ症：50mg（重症又は難治性では300mgまで）である。

表7　疾患別臨床効果

菌種	疾患名	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス属	侵襲性肺アスペルギルス症	27.5（20-35）	2/2	−
アスペルギルス属	侵襲性肺アスペルギルス症（疑）※1	36	1/1	−
アスペルギルス属	小計	35（20-36）	3/3	−
カンジダ属	カンジダ血症	37（18-56）	1/2	−
カンジダ属	カンジダ血症（疑）※2	11（9-56）	4/5	−
カンジダ属	肺カンジダ症（疑）※3	20（8-21）	2/3	−
カンジダ属	小計	16（8-56）	7/10	70.0
	合計	20（8-56）	10/13	76.9

※1：臨床症状及び画像所見から侵襲性肺アスペルギルス症が強く疑われたもの。
※2：血清診断（β-D-グルカン陽性）及び臨床症状からカンジダ血症が強く疑われたもの。
※3：血清診断（β-D-グルカン陽性あるいは抗原検査陽性）、臨床症状及び画像所見から肺カンジダ症が強く疑われたもの。

表8　疾患別臨床効果

疾患名	1日平均投与量（mg/kg） 中央値 （最小-最大）	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス症	4.4（1.4-6.0）	28.5（5-91）	9/12	75.0
カンジダ症	3.0（0.9-7.2）	12.5（5-85）	30/34	88.2

（注）本剤の承認された小児の1日用量はアスペルギルス症：1〜3mg/kg（重症又は難治性では6mg/kgまで）、カンジダ症：1mg/kg（重症又は難治性では6mg/kgまで）である。

表9　全身性真菌感染症予防成功率

	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	予防成功例数※1/症例数	成功率（％）
全例※2	23.0（5-82）	172/225	76.4
移植の型：同種移植	27.5（5-82）	102/138	73.9
移植の型：自家・同系移植	17.0（7-68）	70/87	80.5

※1：予防成功例数：本剤投与終了時までに全身性真菌感染症の確定診断（Proven）、強い疑い（Probable）、あるいは疑い（Suspected）が認められず、かつ本剤投与終了後4週間までに全身性真菌感染症の確定診断（Proven）、あるいは強い疑い（Probable）が認められなかった症例
※2：本調査における成人（143例）及び小児（82例）の1日平均投与量の中央値（最小−最大）は、それぞれ、50mg（40-150）、1.1mg/kg（0.7-6.0）であった。
（注）本剤の承認された予防投与の1日用量は成人：50mg、小児：1mg/kgである。

表10　疾患別臨床効果

菌種	疾患名	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス属	侵襲性肺アスペルギルス症	34（7-126）	32/39	82.1
アスペルギルス属	副鼻腔アスペルギルス症	17（14-29）	1/3	−
アスペルギルス属	アスペルギルス血症	17	1/1	−
アスペルギルス属	小計	33（7-126）	34/43	79.1
カンジダ属	カンジダ血症	15（5-56）	72/83	86.7
カンジダ属	食道カンジダ症	17（7-42）	85/92	92.4
カンジダ属	肺カンジダ症	15（5-22）	2/3	−
カンジダ属	口腔咽頭カンジダ症	12	1/1	−
カンジダ属	小計	17（5-56）	160/179	89.4
	合計	17（5-126）	194/222	87.4

表11　疾患別臨床効果

菌種	疾患名	投与期間（日） 中央値 （最小-最大）	有効例/症例数	有効率（％）
アスペルギルス属	侵襲性肺アスペルギルス症	12（7-27）	1/3	−
アスペルギルス属	アスペルギルス血症	30（28-32）	2/2	−
アスペルギルス属	小計	27（7-32）	3/5	−
カンジダ属	カンジダ血症	24（7-56）	8/12	66.7
カンジダ属	食道カンジダ症	32.5（17-42）	4/4	−
カンジダ属	小計	25（7-56）	12/16	75.0
	合計	27（7-56）	15/21	71.4

表12　全身性真菌感染症予防成功率（Full Analysis Set）

	ミカファンギン群	フルコナゾール群	予防成功率の差（ミカファンギン群-フルコナゾール群）	95％CI
全例	340/425 （80.0）	336/457 （73.5）	＋6.5％	（0.9％、12.0％）
移植の型：同種移植	157/220 （71.4）	175/256 （68.4）	＋3.0％	−
移植の型：自家・同系移植	181/203 （89.2）	161/201 （80.1）	＋9.1％	−
移植の型：移植なし	2/2	−	−	−

予防成功例数^※/症例数（％）
※：予防成功例数：治療薬投与終了時までに全身性真菌感染症の確定診断（Proven）、強い疑い（Probable）、あるいは疑い（Suspected）が認められず、かつ試験終了時（治験薬投与終了後4週間）までに全身性真菌感染症の確定診断（Proven）あるいは強い疑い（Probable）が認められなかった症例

薬効薬理

1. 抗真菌作用

深在性真菌症の主要起因菌であるカンジダ属及びアスペルギルス属に対して幅広い抗真菌スペクトルを有し、フルコナゾール及びイトラコナゾール耐性のカンジダ属に対しても強力なin vitro活性を示す^{23）〜25）}。カンジダ属に対する作用は殺菌的であり、アスペルギルス属に対しては発芽抑制及び菌糸の伸長抑制作用を示す^25）26）。
マウスの播種性カンジダ症、口腔・食道カンジダ症、播種性アスペルギルス症及び肺アスペルギルス症において高い防御又は治療効果を示す^{27）〜32）}。

2. 作用機序

真菌細胞壁の主要構成成分である1,3-β-D-glucanの生合成を非競合的に阻害する²⁶⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ミカファンギンナトリウム（Micafungin Sodium）

略号

MCFG

化学名

Sodium 5-［(1S,2S )-2-［(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S )-3-［(R )-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl］-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-［(R )-1-hydroxyethyl］-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-［4-［5-(4-pentyloxyphenyl)isoxazol-3-yl］benzoylamino］-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo［22.3.0.0^9,13］heptacos-6-yl］-1,2-dihydroxyethyl］-2-hydroxyphenyl sulfate

構造式

分子式

C₅₆H₇₀N₉NaO₂₃S

分子量

1292.26

融点

明確な融点を認めない。

分配係数

0.39（pH7、1-オクタノール／水系）

性状

ミカファンギンナトリウムは白色の粉末である。水及びN,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール（95）及びジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。

包装

点滴用25mg：10バイアル

点滴用50mg：10バイアル

点滴用75mg：10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)

西村信雄：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR020071）

2)

志賀敦史：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR020073）

3)

西村信雄：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR020075）

4)

志賀敦史：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR020077）

5)

志賀敦史：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR060215）

6)

志賀敦史：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR060214）

7)

長島吉和：社内報告書（ビーグル犬・毒性試験）（DIR020079）

8)

勝亦芳裕：社内報告書（ラット・毒性試験）（DIR020081）

9)

二木芳人 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：58，2002［FUN-00121］

10)

東　純一 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：155，2002［FUN-00129］

11)

東　純一 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：148，2002［FUN-00128］

12)

山野勝弘 他：社内報告書（深在性真菌症患者・薬物動態）（DIR020062）

13)

片島正貴 他：社内報告書（深在性真菌症小児患者・薬物動態）（DIR060001）

14)

Keirns, J. et al.：社内報告書（深在性真菌症低出生体重児患者・薬物動態）（DIR060002）

15)

寺川雅人 他：社内報告書（移植患者・薬物動態）（DIR020063）

16)

寺川雅人 他：社内報告書（移植患者・薬物動態）（DIR020064）

17)

藤原友一 他：社内報告書（健康成人・薬物動態）（DIR020065）

18)

白神歳文 他：社内報告書（ヒト肝ミクロソーム・代謝）（DIR020066）

19)

白神歳文 他：社内報告書（ラット及びヒト・代謝）（DIR020067）

20)

石井育子 他：社内報告書（in vitro・代謝）（DIR020068）

21)

寺川雅人 他：社内報告書（健康成人・薬物動態）（DIR020069）

22)

白神歳文 他：社内報告書（ラット・薬物動態）（DIR020070）

23)

Tawara, S. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.　44（1）：57，2000［FUN-00003］

24)

Uchida, K. et al.：J. Antibiotics　53（10）：1175，2000［FUN-00009］

25)

池田文昭 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：8，2002［FUN-00114］

26)

山口英世 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：20，2002［FUN-00115］

27)

Ikeda, F. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.　44（3）：614，2000［FUN-00004］

28)

松本　哲 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：30，2002［FUN-00116］

29)

Maesaki, S. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.　44（6）：1728，2000［FUN-00006］

30)

中井　徹 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：48，2002［FUN-00119］

31)

Matsumoto, S. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.　44（3）：619，2000［FUN-00005］

32)

松本　哲 他：日本化学療法学会雑誌　50（S-1）：37，2002［FUN-00117］

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**東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号